แอมโฟเทอริซิน บี

บทนำ:

แอมโฟเทอริซิน บี เป็นกลุ่มของสารต้านเชื้อราโพลิอีนที่แยกได้จากน้ำซุปเพาะเชื้อสเตรปโทคอกคัส เป็นผงสีเหลืองหรือสีส้ม แทบไม่มีกลิ่น รสจืด ดูดความชื้น และถูกทำลายได้ง่ายในแสงแดด สมุดเคมี (ต้องผสมในที่มืด) แอมโฟเทอริซิน บี ประกอบด้วยทั้งหมู่อะมิโนและคาร์บอกซิลในโครงสร้างจึงมีทั้งความเป็นกรดและด่าง มันสามารถสร้างเกลือในตัวกลางและกรดที่เป็นกรด และความสามารถในการละลายน้ำของมันเพิ่มขึ้น แต่ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียของมันจะลดลง

รายละเอียดสินค้า:

1.ชื่ออื่นๆ:amphotericin 99% B

2.ลักษณะ:สีเหลือง

3.Specification: เกรดยา

4.อายุการเก็บรักษา:2ปี

COA:

ฟังก์ชัน:

1.Amphotericin B หรือที่เรียกว่า Lushanmycin เป็นยาปฏิชีวนะต้านเชื้อรา polyene ที่แยกได้จากน้ำซุปเพาะเชื้อของ Streptomyces nodosus ผลิตโดย actinomycetes ที่แยกได้จากดินของ Lushan, Jiangxi ในปี 1974 Lushanmycin เป็นสารชนิดเดียวกันและมีผลอย่างมากต่อ Cryptococcus neoformans, Saccharomyces dermatitis, Saccharomyces brasiliensis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, Candida albicans และ Nocardia อีกหลายชนิด เป็นต้น ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย MIC โดยทั่วไปคือ 0.2~0.5μg/ml องค์ประกอบโมเลกุลของ Amphotericin B คือ macrolide ที่มีพันธะคู่คอนจูเกต 7 คู่เป็นลิแกนด์และ trehalose amine (mycosamine) deoxyhexose เป็นกลุ่มไกลโคซิลซึ่งเชื่อมต่อกันด้วยพันธะไกลโคซิดิก มีหมู่อะมิโนและหมู่คาร์บอกซิลอยู่ในโครงสร้าง จึงเป็นสารแอมโฟเทอริก ลักษณะเป็นผงสีเหลืองหรือสีส้มเหลือง ไม่มีกลิ่นหรือเกือบไม่มีกลิ่น ไม่มีรส มีความสามารถในการดูดความชื้น และถูกแสงแดดทำลายได้ง่าย มันค่อยๆสลายตัวเหนือ 170 ℃และไม่เสถียรที่ 37 ℃

2. Amphotericin B สามารถละลายได้ในไดเมทิลซัลฟอกไซด์ ละลายได้เล็กน้อยในไดเมทิลฟอร์มาไมด์ ละลายได้เล็กน้อยในเมทานอล และไม่ละลายในน้ำ เอทานอลสัมบูรณ์ คลอโรฟอร์มหรืออีเธอร์ เกลือสามารถเกิดขึ้นได้ในตัวกลางที่เป็นกลางหรือเป็นกรด ความสามารถในการละลายน้ำของเกลือจะเพิ่มขึ้น แต่ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียจะลดลง คอมเพล็กซ์ดีออกซีโคเลตของมันคือผงสีเหลืองอ่อน ซึ่งสามารถสร้างสารละลายคอลลอยด์ในน้ำและใช้สำหรับฉีดได้ ผลิตภัณฑ์นี้สามารถรักษาประสิทธิภาพการทำงานที่มั่นคงได้เป็นเวลานานภายใต้ Chemicalbook แบบแห้ง ในที่มืด และในตู้เย็น แต่สารละลายที่เป็นน้ำไม่ควรเกิน 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิห้อง และสามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิ 4°C ได้เป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์เท่านั้น ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียจะแรงที่สุดที่ pH 6.0-7.5 และอ่อนกว่าที่ pH ต่ำ

3.กลไกการต้านเชื้อแบคทีเรียของมันคือการรวมตัวกับ ergosterol บนเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา ส่งผลให้เกิดความเสียหายต่อเยื่อหุ้มเซลล์ การซึมผ่านเพิ่มขึ้น และการตายของสารภายในเซลล์หนีรอด แบคทีเรียไม่ได้ผลเพราะไม่มีเออร์กอสเตอรอลในเยื่อหุ้มเซลล์ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่สามารถดูดซึมได้ง่ายโดยการบริหารช่องปากและสามารถรักษาความเข้มข้นของเลือดที่มีประสิทธิภาพได้นานกว่า 24 ชั่วโมงหลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำ

4.มันไม่ง่ายที่จะเจาะเกราะเลือดสมอง. แอมโฟเทอริซิน บี มีผลกับเชื้อราเกือบทุกชนิด สายพันธุ์ที่ดื้อยานั้นหายาก และราคาต่ำ ทำให้สามารถแสดงให้เห็นคุณค่าทางปฏิบัติสูงในการใช้งานทางคลินิกมานานกว่า 40 ปี แต่เนื่องจากความเป็นพิษต่อไตและการให้น้ำเกลือที่ชัดเจน ความเป็นพิษที่เกี่ยวข้อง (เช่น มีไข้ หนาวสั่น คลื่นไส้ ฯลฯ) การส่งเสริมและการใช้แอมโฟเทอริซิน บี จำกัดอย่างมาก เพื่อลดอาการไม่พึงประสงค์ มีการพัฒนาสูตรไลโปโซมสามสูตรของแอมโฟเทอริซิน บีในต่างประเทศในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ได้แก่ แอมโฟเทอริซิน บี ไลโปโซม, แอมโฟเทอริซิน บี ไลโปโซมคอมเพล็กซ์ (ABLC) และแอมโฟเทอริซิน บี คอลลอยด์ กระจายตัว (ABCD)

5. ข้อมูลการวิจัย Amphotericin B แสดงให้เห็นว่ายาทั้งสามรูปแบบนี้ไม่เพียงช่วยให้มั่นใจถึงฤทธิ์ต้านเชื้อรา แต่ยังลดความเป็นพิษของ amphotericin B ได้อย่างมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ช่วยลดอุบัติการณ์ของพิษต่อไตได้อย่างมาก ซึ่งไม่เพียงแต่ช่วยเพิ่มความทนทานต่อผู้ป่วย แต่ยังช่วยให้มั่นใจ ประสิทธิภาพของยา

ใบสมัคร:

Amphotericin B เป็นยาที่เหมาะสำหรับการติดเชื้อราลึกและมีสเปกตรัมต้านเชื้อราในวงกว้าง มีฤทธิ์ยับยั้ง Cryptococcus, Coccidioides, Candida albicans, Blastomyces เป็นต้น และมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ความเข้มข้นสูง เป็นยาที่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคติดเชื้อราที่ลึก ข้อบ่งชี้ทางคลินิกหลักมีดังนี้:

1.การรักษา cryptococcosis, blastomycosis ในอเมริกาเหนือ, candidiasis ที่แพร่กระจาย, coccidioidomycosis และ histoplasmic Chemicalbook mycosis

2.การรักษาภาวะเยื่อเมือกที่เกิดจากเชื้อรา Rhizopus, Absidia, Endosporium และ Rana spp.

3.การรักษา sporotrichosis ที่เกิดจาก Sporothrix schenckii

4. รักษาเชื้อราแอสเปอร์จิลโลสิสที่เกิดจากเชื้อราแอสเปอร์จิลลัส ฟูมิกาตัส

5. การเตรียมภายนอกเหมาะสำหรับโรคติดเชื้อราที่ผิวหนัง การติดเชื้อราที่ผิวหนังหลังการไหม้ ระบบทางเดินหายใจ Candida, การติดเชื้อ Aspergillus หรือ cryptococcal และแผลที่กระจกตาจากเชื้อรา

สารออกฤทธิ์ของไลโปโซม amphotericin B คือ amphotericin B. ส่วนประกอบของคอเลสเตอรอลสามารถเพิ่มความเสถียรของยาได้ เพื่อให้เนื้อหาสูงสุดของ amphotericin B สามารถคงอยู่ในชั้นที่ไม่ชอบน้ำได้มากที่สุด และร่วมกับคอเลสเตอรอลใน เยื่อหุ้มเซลล์ของมนุษย์จะลดลง และเพิ่มความผูกพันของ ergosterol กับเซลล์เชื้อรา ดังนั้นจึงใช้ความสามารถในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียสูงสุดของ amphotericin B กลไกการออกฤทธิ์เหมือนกับ amphotericin B

Amphotericin B รวมกับ sterols (ส่วนใหญ่เป็น ergosterol) บนเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราเพื่อเพิ่มการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ และสารภายในเซลล์ที่สำคัญ (เช่น โพแทสเซียมไอออน นิวคลีโอไทด์ และกรดอะมิโน เป็นต้น) ) การรั่วไหลทำให้เซลล์เชื้อราตาย ปัจจุบันแอมโฟเทอริซิน บี ไลโปโซมมีรูปแบบยาหลักสามรูปแบบ:

(1) Amphotericin B lipid complex (ทำโดยการผสม liposomes และ amphotericin B)

(2) ไลโปโซมแอมโฟเทอริซินบี (ทำโดยการห่อหุ้มแอมโฟเทอริซินบีด้วยไลโปโซม)

(3) แอมโฟเทอริซิน บี เจล การกระจายตัวของสารเคมี (ผสมและบรรจุด้วยโคเลสเตอรอลซัลเฟตและแอมโฟเทอริซิน บีในปริมาณเท่ากัน) การเตรียมไขมันเหล่านี้ส่วนใหญ่กระจายอยู่ในเนื้อเยื่อ reticuloendothelial (เช่น ตับ ม้าม และเนื้อเยื่อปอด) ในร่างกาย ลดการกระจายของยาในเนื้อเยื่อไต ซึ่งจะช่วยลดความเป็นพิษต่อไตของแอมโฟเทอริซิน บี

นอกจากนี้ ค่าครีเอตินินในเลือดสูงและภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงยังหาได้ยาก และความเป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับยาหยดทางหลอดเลือดดำก็ต่ำกว่าแอมโฟเทอริซิน บี อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้น ไลโปโซมของแอมโฟเทอริซิน บี ไม่เพียงรักษาฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในระดับสูงของแอมโฟเทอริซิน บี แต่ยังช่วยลด ความเป็นพิษ ผลิตภัณฑ์นี้มีผลต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดีใน Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Candida tropicalis, Yeast, Aspergillus, Coccidioides, Histoplasma, Blastomyces dermatitis, Blastomyces Brazil, Sporothrix ฯลฯ แต่ต่อต้านแบคทีเรีย Rickettsia และไวรัสไม่ทำงาน แอสเปอร์จิลลัสบางสายพันธุ์ดื้อต่อยานี้ ผิวหนังและเชื้อรา Trichophyton ส่วนใหญ่จะดื้อยา