บทนำ:
Amphotericin B เป็นยาต้านเชื้อราชนิดโพลิอีน เชื้อราที่ไวต่อผลิตภัณฑ์นี้ ได้แก่ Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitis, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida เป็นต้น เชื้อรา Aspergillus บางชนิดมีความทนทานต่อผลิตภัณฑ์นี้ ผิวหนังและ Trichophyton ส่วนใหญ่มีความทนทาน
รายละเอียดสินค้า:
หมายเลข CAS 1397-89-3
สูตรโมเลกุล C47H73NO17
น้ำหนักโมเลกุล 924.07900
มวลที่แม่นยำ923.48800
COA:
| ลักษณะที่ปรากฏ | ผงสีเหลืองถึงสีส้ม oderlexx หรือในทางปฏิบัติ | ผงสีเหลือง |
| ความสามารถในการละลาย | ไม่ละลายในน้ำและในอีเทอร์ ละลายได้เล็กน้อยในเมทานอล | สอดคล้อง |
| รหัส A:(UV) | สอดคล้องกับมาตรฐานการดูดซับในช่วง 240nm ถึง 320nm | สอดคล้อง |
| รหัส B:(UV/Vis) | สอดคล้องกับมาตรฐานการดูดซับในช่วง 320nm ถึง 400nm | สอดคล้อง |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | ไม่เกิน 5% | 1.5% |
| ตกค้างบน lgnition | ไม่เกิน 3% | 0.4% |
| จำกัด แอมโฟเทอริซิน A | ไม่เกิน 15% | ตรวจไม่พบ |
| การทดสอบ (จุลินทรีย์) | ไม่น้อยกว่า 750μg/mg คำนวณตามเกณฑ์การทำให้แห้ง | 894μg/mg |
| ตัวทำละลายตกค้าง (เอทานอล) | 3309ppm | 3309pm |
| ตัวทำละลายตกค้าง (อะซิโตน) | 1346ppm | 1346ppm |
| ตัวทำละลายตกค้าง | ยืนยันด้วยมาตรฐาน USP34 |
ฟังก์ชัน:
Amphotericin B เป็นยาต้านเชื้อราโพลิอีนที่มีฤทธิ์ในหลอดทดลองกับเชื้อราที่ทำให้เกิดโรคหลายชนิด Amphotericin B มีฤทธิ์ต้านเชื้อราโดยขัดขวางการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของเชื้อรา สามารถรวมกับสเตอรอล (ส่วนใหญ่เป็นเออร์กอสเตอรอล) เพื่อสร้างรูพรุนในผนังเซลล์ ซึ่งจะนำไปสู่การรั่วไหลของเนื้อหาในเซลล์ ความสัมพันธ์นี้ยังสามารถอธิบายความเป็นพิษของยา' ต่อเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมบางชนิด เป็นที่เชื่อกันโดยทั่วไปว่าแอมโฟเทอริซิน บี ที่ความเข้มข้นที่มีนัยสำคัญทางคลินิกมีผลในการฆ่าเชื้อราที่ไวต่อความรู้สึก
แม้ว่าจะมีการนำยาต้านเชื้อราชนิดใหม่ๆ มาใช้ในการรักษาโรคเชื้อราที่เป็นระบบ แต่แอมโฟเทอริซิน บี ยังคงเป็นการรักษามาตรฐานสำหรับการติดเชื้อราที่แพร่กระจายอย่างรุนแรงหลายชนิด อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความเป็นพิษที่เกิดจากยา amphotericin B ทางหลอดเลือดดำและการรักษาที่ปลอดภัยมากขึ้นจำนวนที่เพิ่มขึ้น มักใช้ amphotericin B กับผู้ป่วยที่ติดเชื้อราที่คุกคามถึงชีวิต แพร่กระจายอย่างรุนแรง หรือผู้ที่ไม่สามารถทนต่อยาต้านเชื้อราอื่นๆ ได้ คนไข้ยา.
1. ใช้ในการรักษา cryptococcosis, blastomycosis ในอเมริกาเหนือ, candidiasis ที่แพร่กระจาย, coccidioidomycosis และ histoplasmosis
2. ใช้สำหรับรักษาเชื้อรา mucor ที่เกิดจาก Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium และ Rana
3. ใช้รักษา sporotrichosis ที่เกิดจาก Sporothrix schenckii
4. ใช้รักษาเชื้อราแอสเปอร์จิลโลสิสที่เกิดจากเชื้อราแอสเปอร์จิลลัส ฟูมิกาตัส
5. การเตรียมภายนอกเหมาะสำหรับโรคติดเชื้อราที่ผิวหนัง การติดเชื้อราที่ผิวหนังหลังการไหม้ ระบบทางเดินหายใจ Candida, การติดเชื้อ Aspergillus หรือ cryptococcal และแผลที่กระจกตาจากเชื้อรา
ใบสมัคร:
Amphotericin B เป็นยาปฏิชีวนะต้านเชื้อราชนิดโพลีอีนในวงกว้าง ปัจจุบันเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสำหรับการรักษา cryptococcus ระบบ, Aspergillus และการติดเชื้อราอื่น ๆ ในการปฏิบัติทางคลินิก อย่างไรก็ตาม ยานี้มีความเป็นพิษค่อนข้างร้ายแรงในปริมาณที่ใช้ในการรักษา ผลข้างเคียงจำกัดการใช้ทางคลินิก การศึกษาที่มีอยู่แสดงให้เห็นว่าไลโปโซมเป็นพาหะนำยาสามารถลดพิษและผลข้างเคียงของยาได้อย่างมีประสิทธิภาพ ไลโปโซมของแอมโฟเทอริซิน บี คือแอมโฟเทอริซิน บี ที่ห่อหุ้มด้วยไลโปโซมขนาดเล็ก ซึ่งจะเปลี่ยนคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยา ในขณะเดียวกันก็รักษาฤทธิ์ต้านเชื้อราที่สำคัญในร่างกายและในหลอดทดลอง (รวมถึง Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) และกิจกรรมต่อต้านลิชมาเนีย และความเป็นพิษคือ ลดลงอย่างมาก LambB เป็นยาตัวใหม่ตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในการรักษา Leishmania viscera (VL) การประยุกต์ใช้ทางคลินิกได้รับความสนใจเพิ่มขึ้น
Amphotericin B เป็นยาปฏิชีวนะต้านเชื้อราชนิดโพลิอีนที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อราโดยส่งผลต่อการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาการติดเชื้อภายในหรือระบบที่รุนแรงที่เกิดจากเชื้อราลึก
เภสัช
ผลิตภัณฑ์นี้สามารถรวมกับสเตอรอลบนเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราที่บอบบาง ทำลายการซึมผ่านของเมมเบรน และทำให้เกิดการรั่วไหลของสารสำคัญ เช่น โพแทสเซียมไอออน นิวคลีโอไทด์ และกรดอะมิโนในเซลล์ ซึ่งทำลายการเผาผลาญตามปกติของเซลล์และ ยับยั้งการเจริญเติบโตของมัน โดยปกติ ความเข้มข้นของยาที่ได้จากการรักษาทางคลินิกจะมีผลต่อแบคทีเรียต่อเชื้อรา หากความเข้มข้นของยาถึงขีดจำกัดสูงสุดของช่วงที่ร่างกายมนุษย์ยอมรับได้ ก็จะมีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อเชื้อรา
เภสัชจลนศาสตร์
หลังจากรับประทานผลิตภัณฑ์ทางปาก การดูดซึมจากทางเดินอาหารจะน้อยลงและไม่เสถียร ผู้ใหญ่รับประทาน 1.6 ถึง 5 กรัมทุกวัน และหลังจาก 2 วันติดต่อกัน ความเข้มข้นของยาในเลือดเพียงเล็กน้อย ประมาณ 0.04 ถึง 0.5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ซึ่งไม่สามารถตรวจพบในน้ำไขสันหลัง ปริมาณการกระจาย 4L/กก. ความเข้มข้นของของเหลวในร่างกาย (ยกเว้นเลือด) ต่ำมาก ความเข้มข้นของยาในน้ำในช่องท้อง น้ำในเยื่อหุ้มปอด และน้ำไขข้อมักจะต่ำกว่าครึ่งหนึ่งของความเข้มข้นของยาในเลือดในช่วงเวลาเดียวกัน และความเข้มข้นของยาในการหลั่งของหลอดลมก็ต่ำเช่นกัน ผลิตภัณฑ์ที่ติดฉลากไอโซโทปที่ใช้กับผลการทดสอบไพรเมตพบว่าความเข้มข้นสูงสุดของยาในเนื้อเยื่อคือไต ส่วนที่เหลือจะตามมาด้วยตับ ม้าม ต่อมหมวกไต ปอด ไทรอยด์ หัวใจ กล้ามเนื้อโครงร่าง ตับอ่อน สมอง และกระดูก .
ความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังอยู่ที่ประมาณ 2 ถึง 4% ของความเข้มข้นของเลือด อัตราการจับโปรตีนคือ 91-95% เริ่มโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำวันละ 1 ถึง 5 มก. แล้วค่อยๆ เพิ่มเป็น 0.65 มก./กก. ต่อวัน เมื่อความเข้มข้นของเลือดสูงสุดอยู่ที่ประมาณ 2 ถึง 4 ไมโครกรัม/มล. T1/2 อยู่ที่ประมาณ 24 ชั่วโมง ขับออกทางไตอย่างช้าๆในร่างกายประมาณ 2 ถึง 5% ของปริมาณรายวันจะถูกขับออกมาในรูปแบบของยาและประมาณ 40% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 7 วัน ยาถูกขับออกทางปัสสาวะอย่างน้อยอย่างต่อเนื่องหลังจากหยุดยา 7 สัปดาห์. เพิ่มการขับยาในปัสสาวะที่เป็นด่าง ผลิตภัณฑ์นี้ไม่สามารถล้างไตได้ง่าย
ป้ายกำกับยอดนิยม: ราคา amphotericin, ประเทศจีน, ผู้ผลิต, โรงงานผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, กำหนดเอง, ราคา, bulk
